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浅野 雅春; 福崎 裕延*; 吉田 勝; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*; 河原田 うめ子*; 鈴木 慶二*
Int. J. Pharm., 67, p.67 - 77, 1991/00
被引用回数：31 パーセンタイル：78.09(Pharmacology & Pharmacy)放物線型のin vivo分解パターン(5週で100%分解)をもつ低分子量DL-乳酸ポリマー(Mn=1400)とS字型の分解パターン(10週の誘導期間)をもつ高分子量DL-ラクチド(Mn=11500)を溶融混合した。黄体形成ホルモン・放出ホルモン拮抗体(LH-RH agonist)をブレンドポリマーに包括し、ポリマーのin vivo分解における誘導期間と包括系からのLH-RH agonistの放出パターンの関係をラット背中皮下埋入実験によって調べた。薬物の初期多量放出(バースト現象)は、高分子量ポリマーをブレンドすることによって抑制され、結果的に最も長期間にわたっての一定持続放出が75%高分子量ポリマーも含むブレンドポリマー系で認められた。
-caprolactone) by direct copolycondensation in the absence of catalysts, and enzymatic degradation of the polymers福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*
Polymer, 31, p.2006 - 2014, 1990/10
被引用回数：111 パーセンタイル：96.31(Polymer Science)エステル酵素分解型の低分子量コポリエステルを得るため、L-乳酸(LA)と-カプロラクトン(CL)を窒素雰囲気・無触媒下200
Cの温度で直接脱水縮合法によって合成した。この反応は環状CLの加水分解生成物(直鎖状6-ヒドロキシカプロン酸)と直鎖状LAの縮合によって進む。反応メカニズムおよびポリマーの特性はGPC、
H-NMR、
C-NMR、X線回折などによって調べた。ガラス転移温度と結晶性の結果から、ポリマーの形態を固体状(0-15mol-%CL組成範囲)、ペースト状(30-70mol-%CL組成範囲)、ワックス状(85-100mol-%CL組成範囲)の3つの状態に分類した。これらのポリマーの酵素分解性を調べたところ、最も強い分解活性はRhizopus delemen起源のリパーゼ酵素を用いた時に観察された。この場合、酵素分解はポリマーの形態に強く依存し、ペースト状ポリマーか酵素による分解作用を最も受けやすいことが判明した。
福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 饗庭 喜和*; 熊倉 稔
European Polymer Journal, 26(4), p.457 - 461, 1990/00
被引用回数：28 パーセンタイル：76.24(Polymer Science)相対的に低い分子量をもつglycolic acid(GA)と種々のlactone、例えば
-butyrolactone(BL)、
-valerolactone(VL)、そして-caprolactone(CL)、のコポリマーをN
雰囲気下200Cの温度、無触媒下で合成した。この反応は直鎖GAと環状lactoneの加木分解によって生成する直鎖
-hydroxy acidとの間の直接脱水縮合によって特徴ずけられる。この場合、直鎖-hydroxy acidは、各々環状BLが4-hydroxybutyric acid(HBA)、環状VLが5-hydroxyvaleric acid(HVA)、そして環状CLが6-hydroxycaproic acid(HCA)に対応する。H-NMRの結果から、GAとHVAもしくはHBAの反応が定量的に進行するのに対し、HBAとのそれは非常に低い反応性しか示さないことが分かった。
福崎 裕延*; 饗庭 喜和*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔
Makromol. Chem., 190, p.2571 - 2577, 1989/00
L-乳酸とDL-
-オキシ酸からなる酵素分解型・低分子量コポリマー、例えばL-乳酸(L-LA/DL-LA)、L-LA/DL--hydroxy-n-butyric acid(DL-HBA)、L-LA/DL--hydroxy-isovaleric acid(DL-HIVA)、L-LA/DL--hydroxy isocaproic acid(CD-HICA)、を200Cの温度、無触媒下、直接脱水縮合反応によって合成した。H-NMRから、これらの反応はすべて定量的に進行することが確かめられた。コポリマーの酵素分解性は、コポリマーの分子量とコポリマー中に含まれているDL-オキシ酸の種類に強く依存した。すなわち、分解パターンで比較した場合、copoly(L-LA/DL-HBA)系が放物線型、copoly(L-LA/DL-LA)系が直線型、そしてcopoly(L-LA/DL-HIVA)とcopoly(L-LA/DL-HICA)系がS-型の分解パターンを示した。
